在“重大新药创制”科技重大专项“十一五”计划的支持下，中国科学院上海药物研究所研制的分子靶向抗肿瘤药物德立替尼(AL3810)，已于2012年8月通过国家食品药品监督管理局（SFDA）审批，获准进入Ⅰ期临床试验。

德立替尼(AL3810)是定向合成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂类分子靶向抗肿瘤药物。临床前研究显示，该产品口服生物利用度较好，代谢稳定；体内外抗肿瘤作用优于同类已上市药物索拉非尼（Sorafenib），尤以抑制人肾癌、肝癌和胰腺癌裸小鼠皮下移植瘤的生长为特点；其抗肿瘤作用机制明确，分子水平可明显抑制多种酪氨酸激酶活性，包括KDR、Flt1、FGFR1、PDGFR以及c-Kit的激酶活性，细胞水平可通过抑制由生长因子刺激的信号转导通路而抑制肿瘤生长；安全性评价显示其耐受性良好。

目前该产品已获得美国专利授权，中国专利已进入实质性审查。

供稿：化学药与医疗器械处