在“重大新药创制”科技重大专项“十二五”计划支持下，由和记黄埔医药（上海）有限公司研制的分子靶向抗肿瘤药物西栗替尼（HMPL-309）已通过国家食品药品监督管理局（SFDA）审批，启动国内Ⅰ期临床研究。

西栗替尼是表皮生长因子受体（EGFR）口服小分子抑制剂，主要作用于表达野生型EGFR的肿瘤或由于使用第一代EGFR治疗药物而产生耐药的肿瘤。Ⅰ期临床试验主要评估西栗替尼在晚期实体瘤病人上的安全性和耐受性，以确定最大耐受剂量，同时评估其抑制非小细胞肺癌（NSCLC）的初步疗效，确定西栗替尼单次给药和多次给药下的药物代谢情况。

临床前研究结果显示，西栗替尼的各个耐受剂量在野生型EGFR动物模型上表现出较好的抗肿瘤活性，同时西栗替尼具有良好的药代动力学特性和安全性，组织分布情况良好。与第一代EGFR抑制剂相比，西栗替尼对野生型EGFR和EGFR耐药肿瘤显示出更好的抗肿瘤疗效。

供稿：化学药与医疗器械处